Ceftriaxona sódica

A ceftriaxona sódica é uma cefalosporina resistente às β-lactamases com meia-vida sérica extremamente longa. A dosagem de uma vez ao dia é suficiente para a maioria das indicações. Dois fatores contribuem para a duração prolongada da ação da ceftriaxona: alta ligação às proteínas plasmáticas e excreção urinária lenta. A ceftriaxona é excretada tanto na bile como na urina. Sua excreção urinária não é afetada pela probenecida. Apesar de seu volume de distribuição comparativamente baixo, atinge o líquido cefalorraquidiano em concentrações eficazes na meningite. Farmacocinética não linear é observada.
A ceftriaxona contém um sistema heterocíclico altamente ácido no grupo 3-tiometil. Acredita-se que este sistema incomum de anel de dioxotriazina confere as propriedades farmacocinéticas únicas deste agente. A ceftriaxona foi associada a “lodo” ou pseudolitíase detectado ultrassonograficamente na vesícula biliar e no ducto biliar comum. Os sintomas de colecistite podem ocorrer em pacientes suscetíveis, especialmente aqueles em terapia prolongada ou com altas doses de ceftriaxona. O culpado foi identificado como o quelato de cálcio.
A ceftriaxona exibe excelente atividade antibacteriana de amplo espectro contra organismos Gram-positivos e Gram-negativos. É altamente resistente à maioria das β-lactamases mediadas por cromossomos e plasmídeos. A atividade da ceftriaxona contra Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indol positivo e Pseudomonas spp. é particularmente impressionante. Também é eficaz no tratamento de gonorreia resistente à ampicilina e infecções por H. influenzae, mas geralmente é menos ativo que a cefotaxima contra bactérias Gram-positivas e B. fragilis.