Cefradina

Cefradina (também conhecida como cefradina), 7-[D-2-amino-2(1,4ciclohexadien1-il)acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciclo[4.2.0] oct-2- monohidrato de ácido eno-2-carboxílico (111 é um antibiótico cefalosporina semissintético. usado por via oral, intramuscular e intravenosa. A estrutura da cefradina é semelhante à da cefalexina, a única diferença está no anel de seis membros. A cefalexina tem três ligações duplas formando um sistema aromático, enquanto a cefradina possui duas ligações duplas no mesmo anel. A atividade antibacteriana da cefradina é semelhante à da cefalexina.^[1].

Figura 1 a estrutura química da cefradina;
A cefradina é um pó cristalino branco com peso molecular de 349,4^[2]. A síntese da cefradina tem sido discutida^[3]. A cefradina é muito solúvel em solventes aquosos. É um zwitterion, contendo um grupo amino alcalino e um grupo carboxila ácido. Na faixa de pH de 3-7, a cefradina existe como um sal interno^[4]. A cefradina é estável por 24 horas a 25" dentro da faixa de pH de 2 a 8. Como é estável em meio ácido, há pouca perda de atividade no fluido gástrico; foram relatadas perdas inferiores a 7%^[5].
A cefradina liga-se fracamente às proteínas séricas humanas. A droga estava menos de 20% ligada às proteínas séricas^[4]. A uma concentração sérica de 10-12 pg/ml, 6% do fármaco total estava no complexo ligado às proteínas. Outro estudo^[6]descobriram que a uma concentração total de 10 pg/ml, 28% do fármaco estava no estado ligado às proteínas; numa concentração total de 100 pg/ml, 30% do fármaco estava no estado ligado às proteínas. Este estudo também mostrou que a adição de soro à cefradina diminuiu a atividade antibiótica. Outro estudo^[2]mostraram que a ligação proteica da cefradina variou de 8 a 20%, dependendo da concentração do fármaco. No entanto, um estudo de Gadebusch et al.^[5]não encontraram alteração na CIM da cefradina em relação a Staphylococcus aureus ou Escherichia coli após a adição de soro humano.