Praziquantel—Intermediários farmacêuticos ativos

O praziquantel é um composto de pirazinoquinolina originalmente desenvolvido para o tratamento da esquistossomose, mas demonstrou ter um amplo espectro de atividade anti-helmíntica.O praziquantel é um racemato, mas o enantiômero R (+) é o único responsável por sua atividade antiparasitária.É ativo contra trematódeos (todas as espécies de Schistosoma patogênicas ao homem, Paragonimus westermani e Clonorchis sinensis) e cestóides (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana e Diphyllobothrium latum).
O mecanismo de ação do praziquantel não é claramente conhecido.Os esquistossomos absorvem a droga rapidamente.A absorção da droga é imediatamente seguida por aumento da atividade muscular que resulta em contração tetânica e vacuolização do tegumento do parasita.
Presume-se que os efeitos musculares da droga sejam responsáveis ​​pela transferência dos parasitas das veias mesentéricas para o fígado in vivo.No entanto, o desvio hepático foi demonstrado com a maioria dos esquistossomicidas conhecidos e pode não fornecer nenhuma informação específica sobre o mecanismo de ação da droga.Descobertas experimentais recentes sugeriram que os efeitos antiesquistossomoses da droga estão relacionados ao seu efeito no tegumento e não na musculatura.
Outro efeito farmacológico da droga inclui um aumento da permeabilidade da membrana aos cátions, particularmente ao cálcio.
No entanto, o papel desse efeito na propriedade anti-helmíntica da droga é desconhecido.