Praziquantel-Ingredientes Farmacêuticos

Praziquantel é um composto de pirazinoquinolina originalmente desenvolvido para o tratamento da esquistossomose, mas descobriu-se que possui um amplo espectro de atividade anti-helmíntica. O praziquantel é um racemato, mas o enantiómero R (+) é o único responsável pela sua actividade antiparasitária. É ativo contra trematódeos (todas as espécies de Schistosoma patogênicas ao homem, Paragonimus westermani e Clonorchis sinensis) e cestóides (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana e Diphyllobothrium latum).
O mecanismo de ação do praziquantel não é claramente conhecido. Os esquistossomos absorvem a droga rapidamente. A absorção da droga é imediatamente seguida por aumento da atividade muscular que prossegue para a contração tetânica e vacuolização do tegumento do parasita.
Presume-se que os efeitos musculares da droga sejam responsáveis ​​pela transferência dos parasitas das veias mesentéricas para o fígado in vivo. No entanto, o desvio hepático foi demonstrado com a maioria dos esquistossomicidas conhecidos e pode não fornecer qualquer informação específica sobre o mecanismo de ação da droga. Descobertas experimentais recentes sugeriram que os efeitos antiesquistossômicos da droga estão relacionados ao seu efeito no tegumento e não na musculatura.
Outro efeito farmacológico da droga inclui um aumento da permeabilidade da membrana aos cátions, particularmente ao cálcio.
No entanto, o papel deste efeito na propriedade anti-helmíntica da droga é desconhecido.